Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом

Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
   Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

• беременность,
• период лактации,
• возраст до 18 лет,
• индивидуальная непереносимость,
• почечная недостаточность,
• болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Остеогенон – новый эффективный препарат, применяемый для лечения остеопороза и ускорения восстановления после переломов костей: https://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Зачастую, при изменении положения тела, в тазобедренном суставе слышны посторонние звуки: хруст и щелчки. Иногда это сопровождается болью. О причинах читайте в статье.

Обычные рентгенологическое исследование способно выявить только сильную степень истончения костной ткани, тогда как денситометрия даёт точные результаты о состоянии скелета, поэтому она так важна при диагностике остеопороза.

Побочные эффекты и вред

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

1. в пищеварительной системе – раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
2. головные и мышечные боли;
3. артралгии;
4. заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
5. гипокальциемия – недостаток кальция в крови;
6. аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значимые вредные последствия, такие как фибрилляция – десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Классификация бисфосфонатов

Бисфосфонаты, которые входят в состав препаратов, применяемых при ломкости костей при остеопорозе или других патологиях, протекающих с рассасыванием костного вещества, можно разделить на две основные группы:

• азотсодержащие;
• соединения, в состав которых азот не входит.

Среди азотсодержащих бисфосфонатов часто применяют следующие препараты:

• золедронат — выборочно влияет на костную ткань, подавляет активность остеокластов (являются многоядерными клетками с большим количеством лизосом, сосредотачиваются в местах рассасывания тканей костей и контролируют количество костной ткани), поэтому с эффективностью назначается пациентам с остеопорозом. Характерной особенность данного лекарственного средства является то, что он ингибирует резорбцию костного волокна путем воздействия на остеокласты, при этом он не проявляет негативного влияния на формирование и процесс минерализации костей или на механические свойства костной ткани;
• бондронат — в его составе есть ибандроновая кислота, которая проявляет выраженный терапевтический эффект при лечении остеопороза, а также может применяться с целью профилактики данного заболевания. Это лекарственное средство широко назначается для лечения остеопороза среди женщин в период менопаузы, в том числе и при проведении такого лечения на фоне назначения пациентке заместительной гормональной терапии препаратами половых гормонов. Мужчинам показан его прием только при проведении клинических исследований. Кроме этого, бондронат может назначаться при высоком уровне кальция в крови (гиперкальциемия);
• алендроновая кислота — эффективный корректор метаболизма костей, относится к негормональным специфическим ингибиторам остеокластической резорбции костей. Данное лекарственное средство эффективно стимулирует остеогенез (восстановление структуры и строения кости) и регулирует естественный баланс между процессом резорбции и восстановительными процессами, а также стимулирует формирование костной ткани правильной гистологической структуры. Часто его применяют при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для предупреждения переломов, а также при деформирующем остите и злокачественной гиперкальциемии (возникающей на фоне паранеопластических синдромов);
• клодроновая кислота — представитель бисфосфонатов, который применяют в экспериментальной медицине для выборочного разрушения макрофагов. В лечебной практике назначается в качестве ингибитора резорбции костей. Выпускается под названием Бонефос или Клодрон, проявляет обезболивающее действие, уменьшает вероятность переломов костей.

Следует помнить, что терапия гиперкальциемии и раковых метастазов, а также лечение остеопороза бисфосфонатами надо проводить под строгим контролем врача. Самолечение недопустимо, ведь последствия передозировки могут быть самыми печальными для пациента.

К бисфосфонатам без азота относятся следующие препараты:

• этидронат натрия (синонимы — плеостат, ксидифон) — назначается при остеопорозе, болезни Педжета и при гиперкальциемии, возникающей на фоне онкологических заболеваний;
• клодронат — предупреждает остеолиз и разрушение кристаллов кальция, часто назначается при костных опухолевых метастазах и злокачественных новообразованиях, происходящих из клеток крови (лейкозы) или кроветворного окружения (ходжкинские и неходжкинские лимфомы);
• тилудронат — назначается при состояниях, когда кости мягкие или подвержены деформациям и переломам, поскольку он способен повышать плотность костей;
• ибандронат натрия — относится к бисфосфонатам III поколения и зачастую назначается женщинам, у которых развивается постменопаузальный остеопороз. Это лекарственное средство может назначаться на фоне заместительного гормонального лечения климакса.

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

• профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
• торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
• снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
• уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Бисфосфонаты очень эффективные. Но чтобы они дали нужный эффект, пациент должен соблюдать следующие несложные правила.

Он должен:

принимать это лекарство при остеопорозе вместе с кальцием. Так оно лучше усвоиться организмом

Поэтому дополнительно пациенту назначают ксидифон; кальциесодержащие препараты принять через 2–3 часа после приёма бисфосфонатов; при первом приёме препарата обратить внимание на своё общее состояние здоровья. Если у него появилась лихорадка, сильная боль в мышцах, закружилась голова, возникла тошнота, то пугаться не стоит

Это нормально. Через 2–3 дня данные признаки пройдут и не будут больше появляться вообще; при возникновении неприятных признаков продолжать принимать препарат.

Особенности приёма

Перед приёмом бисфосфоната пациент должен обязательно прочитать инструкцию.

А ещё он должен учесть следующее:

1. Пациент с остеопорозом может принимать препарат только на голодный желудок. Делается это за полчаса до приёма пищи.
2. Перед приёмом таблетку нельзя жевать. Её глотают целиком. Жевание этой таблетки может привести к появлению у пациента язв в ротовой полости.
3. После приёма таблетки пациент должен принять вертикальное положение и лежать не меньше 1 час. Такой приём снизит негативное воздействие, которое таблетка может оказать на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), предотвратит процесс появления у пациента язв.
4. За 1,5 часа до и после приёма пищи пациенту не рекомендуется пить молочные продукты и есть продукты, содержащие кальций. А ещё следует воздержаться от приёма препаратов с магнием и железом.

Сочетать данные медикаменты с алкогольными напитками нельзя. А ещё при приёме данных медикаментов пациент должен много пить воды. Запивать таблетки также нужно большим количеством жидкости: от 200 до 400 мл

Важно, чтобы пациент во время приёма медикаментов, контролировал работу почек. А ещё он должен следить за количеством кальция в крови

Побочные эффекты

Бисфосфонаты – это медикаменты, помогающие избавиться от остеопороза. Но в некоторых случаях они ведут к появлению у пациента следующих осложнений.

При их приёме у пациента может:

• появиться аллергия в виде крапивницы, кожные высыпания;
• развиться анафилактический шок;
• возникнуть сильная слабость, сонливость;
• резко снизиться зрительная активность;
• появиться боль в глазах;
• развиться конъюнктивит, острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ);
• резко повыситься температура тела;
• возникнуть озноб, лихорадка;
• появиться резкая боль в животе, тошнота, запор, диарея;
• возникнуть перелом шейки бедра;
• развиться гипокальциемия. Чаще всего она возникает у тех пациентов, которым лекарство вводят внутривенно;
• возникнуть остеонекроз челюсти. Обычно он возникает у тех пациентов, кто лечится азотсодержащими препаратами. А ещё в таких препаратах есть натрия ибандронат, который также оказывает не лучшее воздействие на организм человека.

Противопоказания

Данные препараты действительно помогают избавиться от недуга, но использовать их можно не всем.

К примеру, они запрещены:

• беременным и кормящим женщинам;
• пациентам младше 18 лет;
• лицам, имеющим проблемы с ЖКТ;
• людям с почечной недостаточностью;
• лицам, страдающим от индивидуальной непереносимости к веществам, входящим в состав этого лекарственного препарата.

Лекарственная совместимость

Бисфосфонаты, используемые для лечения остеопороза – это тяжёлые препараты, их не желательно сочетать с другими медикаментами, которые плохо сочетаются с бисфосфонатами. Совместное употребление лекарств, принадлежащих разным фармакологическим группам, может привести к обострению неприятных признаков, появлению опасных осложнений.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Среди азотсодержащих бисфосфонатов наибольшим спросом пользуются:

• Алендронат;
• Ибандронат-Тева;
• Золедронат;
• Зомета;
• Бонвива;
• Бондронат.

Стоимость данных препаратов варьируется от 500 до 9000 рублей. Их выбор зависит от имеющихся у пациента осложнений, особенностей его организма.

«Алендронат»

В составе этого препарата находится алендроновая кислота, которая подавляет костную резорбцию. Проникая в организм, она быстро всасывается в кровь, достигает очага разрушения, оказывая следующие действия:

• стимулирует остеогенез;
• нормализует баланс между разрушением и обновлением костных клеток;
• регулирует обмен фосфора и кальция.

• ахалазия;
• гипокальциемия;
• гиперчувствительность к алендроновой кислоте.

Средняя стоимость препарата – 600 рублей.

«Ибандронат-Тева»

Основой лекарства является ибандроновая кислота. Она останавливает разрушение костей, происходящее на фоне:

• блокадой функций половых желез;
• ретиноидами;
• злокачественными опухолями.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к ибандроновой кислоте;
• гипокальциемия;
• аномалии пищевода;
• неспособность принимать стоячее или сидячее положение на протяжении 1 часа.

«Золендронат»

В составе медикамента содержится золедроновая кислота, которая отличается избирательным действием. Воздействует она только на процесс разрушения костей, замедляя рост остеокластов. При этом она не нарушает усвоение минералов, стимулирует синтез здоровых тканей.

Стоит «Золедронат» около 1400 рублей. Противопоказаниями к его применению являются:

• тяжелые почечные нарушения;
• аспириновая астма;
• патологии сердца;
• гипокальциемия;
• гиперчувствительность к золедроновой кислоте;
• период гестации, ГВ;
• возраст до 18 лет.

«Зомета»

Еще одно средство на основе золедроновой кислоты. Однако, в отличие от «Золендроната», «Зомета» имеет меньше противопоказаний.

• беременности и лактации;
• гиперчувствительности к золедроновой кислоте и вспомогательным компонентам препарата.

Примерная стоимость средства – 5000 рублей.

«Бонвива»

В качестве активного компонента препарата выступает ибандронат натрия. Действует он также, как и золедроновая кислота – останавливает разрушение костных тканей, воздействует на остеокласты. У женщин в период менопаузы ибандронат натрия обеспечивает регулирование скорости обновления костных клеток до уровня репродуктивного возраста, что способствует:

• увеличению костной массы;
• снижению показателей расщепления костного коллагена;
• увеличению минеральной плотности кости.

• гиперкальциемия;
• тяжелые нарушения функций почек;
• период гестации, ГВ;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ибандронату натрия.

«Бондронат»

Еще один препарат на основе ибандроната натрия. Оказывает специфическое селективное действие на костные ткани за счет высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Также «Бондронат» подавляет активность остеокластов и подавляет рост злокачественных клеток.

Противопоказания:

• гипокальциемия;
• лактация, беременность;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Классификация

В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:

• безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
• азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
• аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.

Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.

Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.

Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза	Характерные особенности
Агрессивное действие на органы пищеварительной системы	При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек
Длительный терапевтический курс	Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата
Возможность только патогенетического лечения	Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов
Низкая абсорбция активных ингредиентов	После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками
Необходимость приема других лекарственных средств	Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

• перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
• типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
• уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
• остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Комментарии